圖為孟加拉DIL版依普利酮

依普利酮是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑，2002年被國家食品與藥品管理局批准應用於臨床，純品為白色或類白色晶體，拮抗醛固酮作用較螺內酯強，且對雄激素和黃體酮受體的親和力極低，不良反應小，

對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效，不良反應較少，耐受性好，

是螺內酯的良好替代藥物。本品半衰期較長，每日口服1次就可有效的控制高血壓，減輕心、腦和腎等靶器官的損害，改善Ⅱ型糖尿病患者

微量蛋白尿

，而且其副作用發生率與安慰劑相似，耐受良好。

對聯用多種降壓藥未能控制的重度高血壓，加用依普利酮可使血壓明顯降低，尤其收縮壓下降更為顯著。與血管緊張素轉化酶抑制因子（ACEI）和β受體阻滯劑聯用治療對

嚴重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活質量和降低死亡率

。

依普利酮優勢

新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮（eplerenone）是由輝瑞/法瑪西亞公司開發，商品名為Inspra，2002年首次在美國上市，用於高血壓、心力衰竭和心肌梗死的治療。對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效，不良反應較少，耐受性好。其突出優點是對聯用多種降壓藥未能控制的重度高血壓，加用本品可使血壓明顯降低，尤其收縮壓下降更為顯著。對嚴重心力衰竭和心肌梗死病人，本品與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）和β-受體阻滯劑聯用可提高生活質量和降低死亡率。

（1） 對急性心肌梗死後心力衰竭的治療，和標準治療藥物聯合使用可以使治療組總死亡率降低15%（P=0。008）；

（2）依普利酮與依那普利逆轉左心室肥厚和高血壓同樣有效，咳嗽副作用少，而且聯合應用療效更明顯；

（3）不良反應少，除血鉀升高不良反應外，其他不良反應與安慰劑組無差別；

（4）幾乎無螺內酯的性激素相關副作用。

適應症

1、急性心肌梗死後的充血性心力衰竭：依普利酮可以提高左心室功能紊亂（射血分數≤40%）患者的生存質量，臨床試驗證明本品還可以用於急性心肌梗死後心力衰竭急性心肌梗死後的充血性心力衰竭；

2、抗高血壓：依普利酮可以單獨或與其他抗高血壓藥物聯合應用用於高血壓的治療。

用法用量

1、急性心肌梗死後的充血性心力衰竭：推薦劑量是50mg/次，1次/day，初始劑量應該為25mg/次，1次/day，並在4周內在患者耐受的條件下，逐漸增加劑量到50mg/次，1次/day。

2、抗高血壓：依普利酮可以單獨也可以和其他抗高血壓藥物聯合應用。單獨使用的推薦初始劑量為50mg/次，1次/day。在用藥四周內出現明顯降壓作用。如果降壓作用不明顯，可以提高到50mg/次，2次/day。不推薦更高的用藥劑量，否則有增加高血鉀等不良反應發生的危險。

注意事項

本品不可與補鉀劑、含鉀的鹽或禁忌藥（保鉀利尿劑、CYP450肝藥酶強抑制劑）合用。非甾體抗炎藥、鋰劑可影響本品血藥濃度而影響療效。

血鉀過高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平過高者、肌醉清除率

不良反應

主要不良反應有：咳嗽、腹瀉、腹痛、心絞痛、心肌梗死、蛋白尿、頭痛、眩暈、疲乏、流感樣症狀等。

其他不良反應有：男性乳房發育、不正常陰道出血；血鉀、甘油三酯、膽固醇、谷丙轉氨酶、γ-谷氨醯轉移酶、肌酐、尿酸水平升高，血鈉水平降低。